Drugbank levotiroxina , levo - t 50mcg

+

Il principale ormone derivato dalla ghiandola tiroidea. Thyroxine è sintetizzato mediante iodurazione di tirosine (monoiodotirosina) e l'accoppiamento di iodotyrosines (diiodotirosina) nella tireoglobulina. Thyroxine viene rilasciato dal tiroglobulina da proteolisi e secreta nel sangue. Thyroxine è perifericamente deiodinated per formare triiodotironina che esercita un ampio spettro di effetti stimolanti sul metabolismo cellulare. [PubChem] difeniletere 3-phenylpropanoic-acido diaril etere L-alfa-amino acido Anfetamine o derivati L'acido o derivati-amino Alpha Acido alfa-amino 2-Iodophenol 2-halophenol Aralkylamine Fenolo iodobenzene Halobenzene Amino acidi grassi Fatty acile aril ioduro alogenuro arilico L'acido monocarbossilico o derivati Etere Acido carbossilico derivato di acido carbossilico idrocarburi derivato ammina primaria composti Organooxygen composti Organonitrogen Organoiodide composti organoalogenati ammina alifatica primaria gruppo carbonile Amine composto aromatico homomonocyclic Composti aromatici homomonocyclic Per solo o in combinazione con agenti antitiroidei uso per trattare l'ipotiroidismo, gozzo, tiroidite linfocitica cronica, mixedema coma e stupore. Levotiroxina (T4) è un isomero sinteticamente preparato levo di tiroxina, l'ormone secreto dalla ghiandola tiroidea. Thyroxine viene rilasciato dal tiroglobulina da proteolisi e secreta nel sangue. Thyroxine è perifericamente deiodinated per formare triiodotironina (T 3) che esercita un ampio spettro di effetti stimolanti sul metabolismo cellulare. ormone tiroideo aumenta il tasso metabolico delle cellule di tutti i tessuti del corpo. Nel feto e neonato, ormone tiroideo è importante per la crescita e lo sviluppo di tutti i tessuti compresi ossa e cervello. Negli adulti, l'ormone tiroideo aiuta a mantenere la funzione del cervello, metabolismo degli alimenti, e la temperatura corporea, tra gli altri effetti. I sintomi di carenza di tiroide sollevato da levotiroxina includono parlata lenta, mancanza di energia, aumento di peso, perdita di capelli, pelle spessa asciutta e la sensibilità insolito freddo. Meccanismo di azione atti Levothyroxine come il endogena tiroxina ormone tiroideo (T 4. una tetra-iodato tirosina derivato). Nel fegato e rene, T 4 viene convertito T 3. il metabolita attivo. Al fine di aumentare la solubilità, gli ormoni tiroidei attribuiscono alle proteine ​​leganti l'ormone tiroideo, la globulina legante la tiroxina, e prealbumina legante la tiroxina (transtiretina). Trasporto e legandosi ai recettori degli ormoni tiroidei nel citoplasma e nucleo poi prende posto. Così agendo come un sostituto per tiroxina naturali, i sintomi di carenza di tiroxina sono sollevato. L'assorbimento è aumentato in condizioni di digiuno e una diminuzione negli stati di malassorbimento. Si raccomanda la somministrazione coerente in relazione ai pasti. Il ferro da stiro o calium carbonato entro 4 ore dall'assunzione di questo farmaco. La somministrazione orale con latte artificiale di soia, farina di soia, farina di semi di cotone, noci, alimenti che contengono grandi quantità di fibre, solfato ferroso, e gli antiacidi possono diminuire l'assorbimento del farmaco. Prendere 30-60 minuti prima di colazione. obiettivi Tipo di proteine ​​azione farmacologica Organismo umano sì azioni agonista Funzione Generale: zinco ione vincolante funzione specifica: Isoform Alpha-1: recettore dell'ormone nucleare che può agire come un repressore o attivatore di trascrizione. recettore affinità elevata per gli ormoni tiroidei, tra cui triiodotironina e thyroxine. Isoform Alpha-2: non si lega l'ormone tiroideo e funziona come un debole inibitore dominante negativo di azione dell'ormone tiroideo. Gene Nome: THRA UniProt ID: P10827 Peso Molecolare: 54.815,055 Da Riferimenti Imming P, Sinning C, Meyer A: I farmaci, i loro obiettivi e la natura e il numero di bersagli farmacologici. Nat Rev Drug Discov. 2006 Ottobre; 5 (10): 821-34. [PubMed: 17016423] Overington JP, Al-Lazikani B, Hopkins AL: Quanti bersagli farmacologici ci sono? Nat Rev Drug Discov. 2006 Dec; 5 (12): 993-6. [PubMed: 17139284] Bernal J: recettore degli ormoni tiroidei nello sviluppo e nella funzione del cervello. Nat Clin Endocrinol Metab Pract. 2007 Mar; 3 (3): 249-59. [PubMed: 17315033] Nakajima Y, Yamada M, Horiguchi K, Satoh T, Hashimoto K, Tokuhiro E, Onigata K, Mori M: Resistenza all'ormone tiroideo a causa di un romanzo ormone tiroideo recettore mutante in un paziente con ipotiroidismo secondario a linguale della tiroide e la caratterizzazione funzionale del recettore mutante. Tiroide. 2010 Aug; 20 (8): 917-26. doi: 10,1089 / thy.2009.0389. [PubMed: 20615127] Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: terapeutico database di destinazione. Nucleic Acids Res. 2002 1 gennaio; 30 (1): 412-5. [PubMed: 11752352] Tipo di proteine ​​azione farmacologica Organismo umano sì azioni agonista Funzione Generale: zinco ione vincolante funzione specifica: recettore dell'ormone nucleare che può agire come un repressore o attivatore di trascrizione. recettore affinità elevata per gli ormoni tiroidei, tra cui triiodotironina e tiroxina. Gene Nome: THRB UniProt ID: P10828 Peso Molecolare: 52787,16 Da Riferimenti Imming P, Sinning C, Meyer A: I farmaci, i loro obiettivi e la natura e il numero di bersagli farmacologici. Nat Rev Drug Discov. 2006 Ottobre; 5 (10): 821-34. [PubMed: 17016423] Marazuela M, L Nattero, Moure D, Garcia-Polo I, Figueroa-Vega N, Guijarro C: tiroide resistenza all'ormone ipofisario e allargamento dopo l'ablazione della tiroide in una donna sul trattamento levotiroxina. Tiroide. 2008 Oct; 18 (10): 1119-1123. doi: 10,1089 / thy.2007.0375. [PubMed: 18816177] Sivakumar T, Chaidarun S: Resistenza all'ormone tiroideo in un paziente con coesistente malattia di Graves '. Tiroide. 2010 Feb; 20 (2): 213-6. doi: 10,1089 / thy.2009.0175. [PubMed: 20151830] Grasberger H, Ringkananont U, Croxson M, S Refetoff: Resistenza all'ormone tiroideo in un paziente con disgenesia tiroidea. Tiroide. 2005 Luglio; 15 (7): 730-3. [PubMed: 16053391] enzimi Tipo di proteine ​​azione farmacologica Organismo umana Sconosciuto inibitore Funzione Generale: idrossilasi steroide funzione specifica: i citocromi P450 sono un gruppo di monoossigenasi eme-tiolato. In microsomi di fegato, questo enzima è coinvolto in un percorso di trasporto degli elettroni NADPH-dipendente. Si ossida una varietà di composti strutturalmente indipendenti, compresi steroidi, acidi grassi, e xenobiotici. Nella epossidazione di acido arachidonico che genera acidi solo 14,15- e 11,12-cis-epoxyeicosatrienoic. E 'l'enzima principale. Gene Nome: CYP2C8 UniProt ID: P10632 Peso Molecolare: 55.824,275 Da Riferimenti Walsky RL, Gaman EA, Obach RS: L'esame di 209 farmaci per l'inibizione del citocromo P450 2C8. J Clin Pharmacol. 2005 Jan; 45 (1): 68-78. [PubMed: 15601807] Tipo di proteine ​​azione farmacologica Organismo umana Sconosciuto substrato Funzione Generale: Vitamina D3 25-idrossilasi attività specifica funzione: i citocromi P450 sono un gruppo di monoossigenasi eme-tiolato. In microsomi di fegato, questo enzima è coinvolto in un percorso di trasporto degli elettroni NADPH-dipendente. Si esegue una serie di reazioni di ossidazione (ad esempio caffeina 8-ossidazione, solfossidazione omeprazolo, midazolam 1'-idrossilazione e midazolam 4-idrossilazione) di composti strutturalmente indipendenti, compresi steroidi, acidi grassi, e xenobiot. Gene Nome: CYP3A4 UniProt ID: P08684 Peso Molecolare: 57342,67 Da Riferimenti Preissner S, Kroll K, Dunkel M, Senger C, Goldsobel G, Kuzman D, Guenther S, Winnenburg R, Schroeder M, Preissner R: SuperCYP: un database completo sugli enzimi del citocromo P450, tra cui uno strumento per l'analisi delle interazioni CYP-droga. Nucleic Acids Res. 2010 Jan; 38 (numero Database): D237-43. doi: 10.1093 / nar / gkp970. Epub 2009 Nov 24. [PubMed: 19.934.256] I vettori Proteine ​​tipo di azione farmacologica organismo umano non Funzione Generale: proteine ​​Identico legame funzione specifica: tiroide proteina legante gli ormoni. trasporti Probabilmente tiroxina dal flusso sanguigno al cervello. Gene Nome: TTR UniProt ID: P02766 Peso Molecolare: 15886,88 Da Riferimenti Eneqvist T, Lundberg E, Karlsson A, Huang S, Santos CR, Potenza DM, Sauer-Eriksson AE: strutture cristalline ad alta risoluzione di piscine transthyretin rivelano diverse modalità di legame per triiodotironina e tiroxina. J Biol Chem. 18 giugno 2004; 279 (25): 26.411-6. Epub 2004 Aprile 13. [PubMed: 15.082.720] Palha JA: Transthyretin come vettore ormone tiroideo: la funzione rivisitato. Clin Chem Lab Med. 2002 Dec; 40 (12): 1292-300. [PubMed: 12553433] Proteine ​​tipo Organismo farmacologica umano azione no Funzione Generale: serina-tipo endopeptidasi attività inibitore funzione specifica: maggiore proteina di trasporto degli ormoni tiroidei nel siero. Gene Nome: SERPINA7 UniProt ID: P05543 Peso Molecolare: 46324,12 Da Riferimenti Palha JA: Transthyretin come vettore ormone tiroideo: la funzione rivisitato. Clin Chem Lab Med. 2002 Dec; 40 (12): 1292-300. [PubMed: 12553433] Proteine ​​tipo di azione farmacologica organismo umano non Funzione generale: inquinamento vincolante funzione specifica: l'albumina sierica, la principale proteina del plasma, ha una buona capacità di legame per l'acqua, Ca (2+), Na (+), K (+), grassi acidi, ormoni, bilirubina e droghe. La sua funzione principale è la regolazione della pressione osmotica colloidale di sangue. Maggiore trasportatore di zinco nel plasma, in genere si lega circa l'80% di tutti zinco plasma. Gene Nome: ALB UniProt ID: P02768 Peso Molecolare: 69365,94 Da Riferimenti Palha JA: Transthyretin come vettore ormone tiroideo: la funzione rivisitato. Clin Chem Lab Med. 2002 Dec; 40 (12): 1292-300. [PubMed: 12553433] trasportatori Saluti proteine ​​azione farmacologica Organismo umana Sconosciuto substrato di funzione Generale: tiroide ormone transmembrana attività trasportatore funzione specifica: media la Na (+) - trasporto ad alta affinità indipendente anioni organici come il ormoni tiroidei tiroxina (T4) e rT3. Altri substrati potenziali, come la triiodotironina (T3), 17-beta-estradiolo glucuronosil, estrone-3-solfato e sulfobromophthalein (BSP) sono trasportati con molta minore efficienza. Possono svolgere un ruolo significante nella regolazione del flusso T4 dentro e fuori del cervello (per similarità). Gene Nome: SLCO1C1 UniProt ID: Q9NYB5 Peso Molecolare: 78.695,625 Da Riferimenti Westholm DE, Stenehjem DD, Rumbley JN, Drewes LR, Anderson GW: inibizione competitiva del polipeptide trasportatore di anioni organici 1c1-mediate trasporto tiroxina da parte della classe fenamati di farmaci antinfiammatori non steroidei. Endocrinologia. 2009 Febbraio; 150 (2): 1025-1032. doi: 10,1210 / en.2008-0188. Epub 2008 Oct 9. [PubMed: 18.845.642] Berman HM, Westbrook J, Feng Z, Gilliland G, Bhat TN, Weissig H, Shindyalov IN, Bourne PE: Protein Data Bank. Nucleic Acids Res. 2000 1 gennaio; 28 (1): 235-42. [PubMed: 10592235] Pizzagalli F, Hagenbuch B, Stieger B, Klenk U, Folkers G, Meier PJ: Identificazione di un romanzo organico polipeptide anione trasporto umano come tiroxina trasportatore ad alta affinità. Mol Endocrinol. 2002 Ottobre; 16 (10): 2283-96. [PubMed: 12351693] Tipo di proteine ​​azione farmacologica Organismo umana Sconosciuto inibitore Funzione Generale: attività Transporter funzione specifica: Molto attivo e specifico ormone tiroideo trasportatore. Stimola l'assorbimento cellulare di tiroxina (T4), triiodotironina (T3), invertire la triiodotironina (rT3) e diidothyronine. Non trasportare Leu, Phe, Trp e Tyr. Gene Nome: SLC16A2 UniProt ID: P36021 Peso Molecolare: 59510,86 Da Riferimenti Friesema CE, Ganguly S, Abdalla A, Manning Fox JE, Halestrap AP, Visser TJ: Identificazione monocarbossilato trasportatore 8 come uno specifico trasportatore di ormone tiroideo. J Biol Chem. 10 ottobre 2003; 278 (41): 40.128-35. Epub 2003 Luglio 18. [PubMed: 12.871.948] Tipo di proteine ​​azione farmacologica Organismo umana Sconosciuto induttore Funzione Generale: Xenobiotic-trasporto attività ATPasi funzione specifica: pompa di efflusso energia-dipendente responsabile della diminuzione accumulo del farmaco nelle cellule multiresistenti. Gene Nome: ABCB1 UniProt ID: P08183 Peso Molecolare: 141.477,255 Da Riferimenti Siegmund W, Altmannsberger S, Paneitz A, Hecker U, Zschiesche M, Franke G, Meng W, Warzok R, Schroeder E, Sperker B, Terhaag B, Cascorbi io, Kroemer HK: Effetto della somministrazione di levotiroxina sul intestinale espressione P-glicoproteina: conseguenze per la disposizione di droga. Clin Pharmacol Ther. 2002 Sep; 72 (3): 256-64. [PubMed: 12235446] Tipo di proteine ​​Organismo farmacologica umano azione sconosciuta Funzione Generale: sodio-indipendente organico anione transmembrana attività transporter funzione specifica: media la Na (+) - trasporto indipendente da anioni organici come sulfobromophthalein (BSP) e coniugato (taurocolato) e non coniugata bile (colato) Gli acidi (per similarità). Selettivamente inibita dal succo di pompelmo componente naringina. Gene Nome: SLCO1A2 UniProt ID: P46721 Peso Molecolare: 74.144,105 Da Riferimenti Kullak-Ublick GA, Ismair MG, Stieger B, Landmann L, Huber R, Pizzagalli F, Fattinger K, Meier PJ, Hagenbuch B: Organic anioni trasporto polipeptide B (OATP-B) e il suo confronto funzionale con altri tre OATPs di umana fegato. Gastroenterologia. 2001 Febbraio; 120 (2): 525-33. [PubMed: 11159893] Tipo di proteine ​​Organismo farmacologica umano azione sconosciuta Funzione Generale: sodio-indipendente organico anione transmembrana attività transporter funzione specifica: media la Na (+) - captazione indipendente da anioni organici quali pravastatina, taurocolato, metotressato, deidroepiandrosterone solfato, 17-beta-glucuronosil estradiolo , estrone solfato, prostaglandina E2, trombossano B2, leucotrieni C3, leucotrieni E4, tiroxina e triiodotironina. Coinvolto nella clearance degli acidi biliari e anioni organici dal fegato. Gene Nome: SLCO1B1 UniProt ID: Q9Y6L6 Peso Molecolare: 76447,99 Da Riferimenti Kullak-Ublick GA, Ismair MG, Stieger B, Landmann L, Huber R, Pizzagalli F, Fattinger K, Meier PJ, Hagenbuch B: Organic anioni trasporto polipeptide B (OATP-B) e il suo confronto funzionale con altri tre OATPs di umana fegato. Gastroenterologia. 2001 Febbraio; 120 (2): 525-33. [PubMed: 11159893] Tipo di proteine ​​Organismo farmacologica umano azione sconosciuta Funzione Generale: sodio-indipendente organico anione transmembrana attività transporter funzione specifica: media la Na (+) - captazione indipendente da anioni organici come 17-beta-glucuronosil estradiolo, taurocolato, triiodotironina (T3), leucotrieni C4, deidroepiandrosterone solfato (DHEAS), methotrexate e sulfobromophthalein (BSP). Coinvolto nella clearance degli acidi biliari e anioni organici dal fegato. Gene Nome: SLCO1B3 UniProt ID: Q9NPD5 Peso Molecolare: 77.402,175 Da Riferimenti Kullak-Ublick GA, Ismair MG, Stieger B, Landmann L, Huber R, Pizzagalli F, Fattinger K, Meier PJ, Hagenbuch B: Organic anioni trasporto polipeptide B (OATP-B) e il suo confronto funzionale con altri tre OATPs di umana fegato. Gastroenterologia. 2001 Febbraio; 120 (2): 525-33. [PubMed: 11159893] Tipo di proteine ​​Organismo farmacologica umano azione sconosciuta Funzione Generale: tiroide ormone transmembrana attività trasportatore funzione specifica: media la Na (+) - trasporto indipendente da anioni organici, come gli ormoni tiroidei T3 (triiodo-L-thyronine), T4 (tiroxina) e rT3 e di estrone-3-solfato e taurocolato. Gene Nome: SLCO4A1 UniProt ID: Q96BD0 Peso Molecolare: 77.192,505 Da Riferimenti Fujiwara K, Adachi H, Nishio T, Unno M, Tokui T, Okabe M, Onogawa T, Suzuki T, Asano N, Tanemoto M, Seki M, Shiiba K, Suzuki M, Kondo Y, Nunoki K, Shimosegawa T, Iinuma K , Ito S, S Matsuno, Abe T: Identificazione della tiroide trasportatori ormonali negli esseri umani: diverse molecole sono coinvolti in maniera tessuto-specifica. Endocrinologia. 2001 Maggio; 142 (5): 2005-12. [PubMed: 11316767] Tipo di proteine ​​azione farmacologica Organismo umana sconosciuta Funzione Generale: sodio-indipendente organico anione transmembrana attività transporter funzione specifica: trasportatore anionico organico, in grado di trasportare sostanze farmacologiche come la digossina, uabaina, tiroxina, methotrexate e cAMP. Possono partecipare nella regolazione del trasporto di membrana di uabaina. Coinvolto nella diffusione della dipeptidil peptidasi-4 inibitore sitagliptin e, quindi, possono svolgere un ruolo nel suo trasporto in e fuori le cellule del tubulo prossimale renale. Possono essere coinvolti nel primo. Gene Nome: SLCO4C1 UniProt ID: Q6ZQN7 Peso Molecolare: 78.947,525 Da Riferimenti Mikkaichi T, Suzuki T, Onogawa T, Tanemoto M, Mizutamari H, Okada M, Chaki T, Masuda S, Tokui T, Eto N, Abe M, Satoh F, Unno M, Hishinuma T, Inui K, Ito S, Goto J , Abe T: Isolamento e caratterizzazione di un trasportatore digossina e il suo omologo ratto espressa nel rene. Proc Natl Acad Sci U S A. 9 marzo 2004; 101 (10): 3569-74. Epub 2004 Mar 1. [PubMed: 14.993.604] Tipo di proteine ​​azione farmacologica Organismo umana sconosciuta Funzione Generale: Peptide antigene vincolante funzione specifica: sodio-indipendente, trasporto ad alta affinità di grandi aminoacidi neutri come fenilalanina, tirosina, leucina, arginina e triptofano, quando associata a SLC3A2 / 4F2hc. Coinvolto in cellulare assorbimento di aminoacidi. Agisce come uno scambiatore di aminoacidi. Coinvolti nel trasporto di L-dopa attraverso la barriera emato-encefalica, e quello di ormoni tiroidei triiodotironina (T3) e tiroxina (T4) in tutto il. Gene Nome: SLC7A5 UniProt ID: Q01650 Peso Molecolare: 55009,62 Da Riferimenti Uchino H, Kanai Y, Kim DK, Wempe MF, Chairoungdua A, Morimoto E, Anders MW, Endou H: trasporto di composti acidi legati amino mediata da L-tipo trasportatore di aminoacidi 1 (LAT1): approfondimenti sui meccanismi di substrato riconoscimento. Mol Pharmacol. 2002 Aprile; 61 (4): 729-37. [PubMed: 11901210] Questo progetto è sostenuto dalla Canadian Institutes of Health Research (premio # 111062), Alberta innova - Health Solutions. e da The Metabolomica Innovation Centre (TMIC). una struttura di ricerca e di base a livello nazionale finanziato in grado di supportare una vasta gamma di avanguardia studi di metabolomica. TMIC è finanziato dal Genome Alberta. Genoma British Columbia. e Genome Canada. un'organizzazione senza scopo di lucro che sta conducendo la strategia genomica nazionale del Canada con $ 900 milioni di finanziamenti da parte del governo federale. Manutenzione, supporto e licenze commerciali è fornito da OMX personali Salute Analytics, Inc.