Ekaril

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Está indicado en el tratamiento de la ipotensione esencial de cualquier Grado y de la hipertensión renovascolare. Puede ser como empleado monoterapia en el tratamiento Inicial o asociado con otros agentes hipertensivos, particolare e timido; mente con diuréticos. De igual forma EKARIL * en los pacientes con insuficiencia cardiaca sintomática también para está indicado mejorar la supervivencia, retardar la progresión de la insuficiencia cardiaca y las Disminuir hospitalizaciones por insuficiencia cardiaca. En los pacientes con disfunción ventricolare asintomatica izquierda, el enalapril está indicado para: retardar el Desarrollo de la insuficiencia cardiaca sintomática y para las Disminuir hospitalizaciones por insuficiencia cardiaca. En pacientes con disfunción ventricolare izquierda: disminuye la incidencia de infartos del miocardio y las disminuye hospitalizaciones por angina de pecho inestable. FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA La Sal maleato de enalapril, es un derivado de dos aminoácidos L-alanina; y L-prolina, se Transforma por idrolisi en enalaprilato, que es un inhibidor sumamente específico de la enzima convertidora de la angiotensina (E. C.A.), de acción prolongada y no sulfhidrílico. Farmacocinetica: El enalapril administrado vía orale se assorbono Rapidamente y alcanza concentraciones séricas Maximas en un Término de una hora. Basándose en su recuperación en la orina, la Fraccion de enalapril que se assorbono de EKARIL * administrado Vía orale es de 60% aproximadamente. Tras su ABSORCION el enalapril se biotransforma en el hígado y se convierte Rapidamente y en extensamente enalaprilato, que es un Potente inhibidor de la enzima convertidora de la angiotensina. El enalaprilato alcanza concentraciones máxima en tres Suero o cuatro horas después de la Administración de una dosis de 10 mg di enalapril Vía orale y es excretado principalmente Vía renale. El efecto antihipertensivo se Presenta en 1 a 4 horas y sus efectos Massimo de 3 a 8 horas. La Duración del enalapril es más que la prolongada del Captopril (12 a 24 horas). Los principales Componentes en la orina figlio enalaprilato, que rappre aproximadamente 43% de la dosis administrada y 18% de enalapril intacto. Por heces se elimina aproximadamente 33% (6% como enalapril y 27% como enalaprilato). Excepto por su conversión en enalaprilato. no hay indicios de ninguna otra transformación metabólica significativa. No se conocen otros metabolitos. La curva de Concentración sierica di enalaprilato muestra, Una fase prolongada terminale, asociada al parecer con su Unión a la E. C.A. en sujetos con función renale normale, Las concentraciones séricas de enalaprilato alcanzan do estado de equilibrio al cuarto día de la Administración. La acumulación de enalaprilato Tras la Administración de dosis repetidas di 10 mg di enalapril vía es orali de 11 horas. Su ABSORCION no es cambiata su por la presencia de alimentos en el conducto digestivo. El porcentaje de ABSORCION y de idrolisi de enalapril es simile con todas las recomendadas dosis terapéuticas. Unión con las proteínas plasmáticas: La Fijación del enalaprilato con las proteínas plasmáticas determinada ya mare por diálisis de equilibrio o por ultrafiltración Muestra de zonas bifásicas Scatchard, lo cual indica la presencia de dos puntos de sindacali. Uno de estos es la alta Afinidad y alta capacidad y predomina a las concentraciones de enalaprilato de menos de 8 ng / ml. Esta Unión de alta Afinidad parece ser debida a la E. C.A. Plasmatica. El Otro punto d'Unione tiene sindaco capacidad y Menor Afinidad, pero en la gama de concentraciones que Tienen Importancia Terapeutica La Unión con las proteínas non durare più di 90%, lo cual sugiere que dicha Union Nessuna influye significativamente en la farmacocinetica del medicamento. Ni el enalapril ni el enalaprilato Cruzan un Barrera hematoencefálica. El enalapril se escrementi por leche materna en pequeñas cantidades (2 mg di enalaprilato postadministración di 20 mg di enalapril). Puede ser eliminado del Organismo a través de emodialisi y la velocidad con la que se dializa el enalaprilato es de 62 ml / min. Mecanismo de acción: La enzima convertidora de la angiotensina (ECA) es una peptididipeptidasa que cataliza La Conversion de la angiotensina I en la sustancia presora angiotensina II. Una vez absorbido el enalapril, es transformado por idrolisi en enalaprilato, sustancia que inhibe la ECA Esta inhibición da como resultado Una disminución de la angiotensina II en el plasma, lo cual ocasiona un Aumento en la actividad de la renina plasmatica (al suprimir el mecanismo de retroacción negativa para la Liberación de renina) y una disminución de la secreción di aldosterone. La ECA es identica a la cininasa II, por lo que también puede bloquear la degradación de la bradicinina, un Potente peptido vasodepresor. Sin embargo, aún no se ha determinado la Participación de esa acción en los efectos terapéuticos del enalapril. Aunque se cree que el mecanismo por el que el enalapril disminuye la presión arteriosa es principalmente la inhibición del sis & shy; Tema renina-angiotensina-aldosterone, fondamentale en la Regulación de la presión arteriosa que tiene un papel, EKARIL * tiene una acción antihipertensiva aun it los casos de hipertensión con renina baja. Farmacodinamia: En pacientes hipertensos disminuye la presión arteriosa tanto en decubito como de pie, peccato aumentar significativamente la frecuencia cardiaca. Los sintomas de ipotensione posturale figlio Frecuentes Poco. En algunos pacientes, la reducción Óptima de la presión puede requerir varias de semanas tratamiento. La interrupción Brusca del tratamiento con EKARIL * no se ha asociado con un Aumento rápido de la & shy; presión. La inhibición efectiva de la ECA suele ocurrir 2 O 4 horas después de la Administración de una dosis de enalapril Vía orale. Generalmente, la actividad antihipertensiva se inicio al Cabo de la primera hora y la disminución máxima de la presión ocurrió 4 a 6 horas después de la Administración. La Duración del efecto es dependiente de la dosis, pero a las dosificaciones recomendadas los Efectos antihipertensivos y hemodinámicos se han mantenido Durante 24 horas por lo menos. El tratamiento antihipertensivo con EKARIL * produrre Una regresión significativa de la hipertrofia del ventricolo Izquierdo con conservación de su función sistólica. En Estudios hemodinámicos realizados en pacientes con hipertensión esencial, la disminución de la presión arteriosa se acompañó de una reducción de la re & timido; sistencia arteriosa periférica, con Aumento del gasto cardiaco y poco o ningún Cambio de la frecuencia cardiaca. Tras la Administración del enalapril, Aumento el flujo sanguíneo renale, pero no Cambio el indice de filtración glomerulare. No hubo indicios de retención di sodio o de agua. Sin embargo, generalmente dicho índice Aumento en los que lo pacientes tenían bajo antes del tratamiento. La Administración de enalapril por tiempo en prolongado pacientes con hipertensión esencial e insuficiencia renale puede ir acompañada de una mejoría de la función renale, manifestada por un Aumento en el indice de filtración glomerulare. En Estudios CLINICOS un corto plazo en pacientes diabetici y non diabetici della truffa affezione renale, se observaron disminuciones de la albuminuria y de la excreción urinaria di IgG y de proteínas totales Tras la Administracion de enalapril. Los cambios hemodinámicos observados durante el tratamiento con enalaprilato Vía intravenosa, figlio Similares a los obtenidos con maleato de enalapril Vía orale. El tratamiento con EKARIL *, senza tener suele efectos adversos sobre las concentraciones plasmáticas de ácido urico. El tratamiento con enalapril ha tenido efectos soluzione ideale sia sobre las fracciones lipoproteínicas del plasma y efecto favorevole o nulo sobre las concentraciones del colesterol totale. En pacientes con insuficiencia cardiaca leve o moderada el enalapril retardo la progresión de la dilatación / hipertrofia, y de la insuficiencia cardiaca como lo demostraron la disminución de los volúmenes ventriculares Izquierdo al final de la diástole y de la sistole y la mejoría de la Fraccion de eyección. Los datos CLINICOS muestran que el enalapril redujo la frecuencia de arritmias ventriculares en pacientes con insuficiencia cardiaca, aunque se desconocen los mecanismos subyacentes y la importancia Clínica de ese efecto.