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Getzome iniezione Antiulcerants, inibitori della pompa protonica (PPI) Dosaggio forma, composizione e NAFDAC Numero di registrazione (RRN) Iniezione (RRN: A4-9840): Ogni flaconcino contiene Omeprazolo E. Ph sodico equivalente a omeprazolo 40 mg (opportunamente tamponata) Confezione. polvere per iniezione è disponibile come una fiala più 10 mL di acqua sterile per preparazioni iniettabili. Farmacologia GETZOME (Omeprazolo) IV, un benzimidazolo sostituito, è un inibitore della pompa protonica che inibisce la secrezione di acido gastrico. Chimicamente omeprazolo è 5-metossi-2 - [[(4- metossi-3, 5-dimetil-2-piridinil) metil] sulfinil] -1H benzimidazolo. La formula molecolare è C 17 H 19 N 3 O 3 S e la formula di struttura è: Meccanismo d'azione Omeprazolo riduce la secrezione acida gastrica mediante un unico meccanismo d'azione. Omeprazolo appartiene a una nuova classe di composti anti-secretoria, i benzimidazoli sostituiti che non presentano anti-colinergici o istamina antagonista. Inibisce la secrezione di acido gastrico, bloccando irreversibilmente il sistema enzimatico idrogeno adenosina / potassio trifosfato (H + / K + ATPasi), la pompa protonica delle cellule parietali gastriche. Questo effetto è dose-dipendente e porta alla inibizione di entrambi basale e stimolata la secrezione acida a prescindere dello stimolo. Distribuzione Il volume di distribuzione apparente nei soggetti sani è di circa 0,3 l / kg. Il legame alle proteine plasmatiche di omeprazolo è di circa il 95%. Metabolismo & amp; Escrezione Dopo l'assorbimento, l'omeprazolo è quasi completamente metabolizzata nel fegato, principalmente dal citocromo P450, CYP2C19 per formare idrossi-omeprazolo e in piccola parte dal CYP3A per formare solfone omeprazolo. Questi metaboliti sono inattivi ed escreto principalmente nelle urine e in misura minore nella bile. La maggior parte della dose (80%) viene eliminata con le urine e il resto è recuperabile con le feci. L'emivita di eliminazione dal plasma dopo somministrazione endovenosa di omeprazolo è di circa 40 minuti. La clearance plasmatica totale è da 0,3 a 0,6 l / min. Non vi è alcun cambiamento nella emivita durante il trattamento. Speciale popolazioni pediatriche C'è un'esperienza limitata con omeprazolo somministrato per via endovenosa nei bambini. Geriatric Nei pazienti anziani il volume di distribuzione è leggermente diminuita rispetto ai pazienti sani. Una lieve diminuzione della velocità di eliminazione e un aumento della biodisponibilità sono anche probabile che si verifichi nei pazienti anziani. L'aggiustamento della dose non è necessario negli anziani. Insufficienza renale Il volume di distribuzione in pazienti con ridotta funzionalità renale è simile a quello osservato nei pazienti sani. L'aggiustamento della dose non è necessario nei pazienti con funzione renale compromessa. Insufficienza epatica Nei pazienti con insufficienza epatica il volume di distribuzione è leggermente diminuita, mentre l'emivita plasmatica di omeprazolo è aumentata. indicazioni GETZOME (Omeprazolo) IV deve essere somministrato per via endovenosa solo o come infusione o iniezione e non deve essere somministrato per altre vie. GETZOME (Omeprazolo) IV è indicato per i pazienti che non sono in grado di prendere la terapia orale per il breve termine (fino a 5 giorni) trattamento di: 1. malattia da reflusso gastro-esofageo. 2. 'ulcera peptica. 3. Trattamento e profilassi delle ulcere associate a FANS. 4. Ulcera duodenale. 5. La sindrome di Zollinger-Ellison. 6. Profilassi dell'aspirazione acida. Controindicazioni Omeprazolo è controindicato nei pazienti con ipersensibilità a qualsiasi componente della formulazione. Precauzioni / avvertenze Quando si sospetta ulcera gastrica, la possibilità di malignità deve essere esclusa come trattamento può alleviare i sintomi e ritardare la diagnosi. La diminuzione dell'acidità gastrica dovuta a qualsiasi mezzo, compresa inibitori della pompa protonica, aumenta la conta gastrica dei batteri normalmente presenti nel tratto gastrointestinale. Il trattamento con farmaci che riducono l'acidità può portare ad un lieve aumento del rischio di infezioni gastrointestinali, come Salmonella e Campylobacter. Gravidanza: Non vi è alcuna evidenza di eventi avversi di omeprazolo sulla gravidanza o sulla salute del feto / neonato quando omeprazolo è stato somministrato a donne in stato di gravidanza. Tuttavia, la somministrazione deve essere effettuato sotto cautela. Le madri che allattano: Omeprazolo viene escreto nel latte materno. Così una decisione dovrebbe essere presa per interrompere l'allattamento o sospendere il farmaco, tenendo conto dell'importanza del farmaco per la madre. interazioni In comune con l'uso di altri inibitori della secrezione acida o antiacidi, l'assorbimento di ketoconazolo e itraconazolo può diminuire durante il trattamento con omeprazolo a causa della ridotta acidità intra-gastrico durante il trattamento con omeprazolo. Con voriconazolo, la concentrazione plasmatica di entrambi i farmaci può essere aumentata e si raccomanda una dose ridotta di omeprazolo. Omeprazolo è metabolizzato dal CYP2C19. Così, quando l'omeprazolo è combinata con farmaci metabolizzati dal CYP2C19, come diazepam, citalopram, imipramina, clomipramina, fenitoina e warfarin, le concentrazioni plasmatiche di questi farmaci possono essere aumentate e potrebbero essere necessari una riduzione della dose. Il trattamento concomitante con omeprazolo e digossina in soggetti sani portare ad un aumento del 10% della biodisponibilità della digossina come conseguenza l'aumento del pH intra-gastrico. La somministrazione concomitante di omeprazolo e tacrolimus può aumentare i livelli sierici di tacrolimus. Omeprazolo come gli altri PPls non deve essere co-somministrato con atazanavir. L'uso di omeprazolo e claritromicina risultati in un aumento del 30% approssimativa delle concentrazioni plasmatiche di picco di omeprazolo e un aumento della sua emivita media da 1,2 ore a 1,6 ore. INCOMPATIBILITÀ Infusi con basso pH non deve essere utilizzato per diluire GETZOME (Omeprazolo) IV come dissolvenza e può verificarsi scolorimento della soluzione. Effetti collaterali Omeprazolo è ben tollerato e le reazioni avverse sono state generalmente lievi e reversibili. Centrale comune e del sistema nervoso periferico. Mal di testa. Gastrointestinale. Diarrea, costipazione, dolori addominali, nausea / vomito e flatulenza. Non comune Sistema nervoso centrale e periferico. Vertigini, parestesia, sonnolenza, insonnia e vertigini. Epatica: aumento degli enzimi epatici. Pelle: Eruzione cutanea e / o prurito, orticaria. Rare sistema nervoso centrale e periferico: reversibile mentale confusione, agitazione, aggressività, depressione e allucinazioni, soprattutto in pazienti gravemente malati. Gastrointestinale. secchezza delle fauci, stomatite e candidosi gastrointestinale. Ematologici: leucopenia, trombocitopenia, agranulocitosi e pancitopenia. Epatica: encefalopatia nei pazienti con malattia preesistente grave fegato, l'epatite con o senza ittero, insufficienza epatica, aumento degli enzimi epatici. Muscoloscheletrico . sintomi artritici e mialgici e debolezza muscolare. Sistema riproduttivo . Impotenza, della mammella. Pelle . Fotosensibilità, bollosa eruzione eritema multiforme, sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica, alopecia. Altri . Reazioni di ipersensibilità ad esempio angioedema, febbre, broncospasmo, nefrite interstiziale e shock anafilattico. Aumento della sudorazione, edema periferico, visione offuscata, disturbi del gusto e iponatriemia. Casi isolati di minorazione visiva irreversibile sono stati riportati in pazienti in condizioni critiche in particolare a dosi elevate; tuttavia alcuna relazione casuale è stata stabilita. carcinoidi gastro-duodenali sono stati riportati nei pazienti con sindrome di Zollinger-Ellison in trattamento a lungo termine con l'omeprazolo. Dosaggio e Amministrazione
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